Etelkalsetid Gidroklorid
Etelkalsetid Gidroklorid API
Etelkalsetid Gidroklorid, gemodializden geçýän dowamly böwrek keseli (CKD) näsaglarda ikinji derejeli giperparatireoz (SHPT) bejermek üçin işlenip düzülen täze sintetiki peptid kalsimimetikdir. SHPT, paratiroid gormonynyň (PTH) derejesiniň ýokarlanmagy, kalsiý-fosfat alyş-çalşynyň bozulmagy we süňk we ýürek-damar keselleriniň töwekgelçiligi bilen häsiýetlendirilýän CKD hassalarynda giňden ýaýran we çynlakaý kynçylykdyr.
“Etelcalcetide” ikinji nesil kalsimimetiki şekillendirýär, damar bilen dolandyrylýar we aşgazan-içege täsirlerini azaltmak arkaly kinakalset ýaly öňki agyz bejergisinden artykmaçlyklary hödürleýär.
Hereket mehanizmi
Etelkalsetid, paratiroid beziniň öýjüklerinde ýerleşýän kalsiý duýgur reseptoryny (CaSR) baglanyşdyrmak we işjeňleşdirmek arkaly işleýär. Bu, öýjükden daşary kalsiniň fiziologiki täsirini takyklaýar, aşakdakylara getirýär:
PTH sekresiýasyny basyp ýatyrmak
Zardyň kalsiýiniň we fosfat derejesiniň peselmegi
Mineral deňagramlylygy we süňk çalşygyny gowulandyrdy
CaSR-iň peptid esasly allosteriki işjeňleşdirijisi hökmünde Etelkalsetid, damar administrasiýasyndan soňky dializden soň ýokary aýratynlygy we dowamly işjeňligi görkezýär.
Kliniki gözlegler we bejeriş täsiri
“Etelcalcetide”, “EVOLVE”, “AMPLIFY” we “EQUIP” gözleglerini goşmak bilen 3-nji kliniki synaglarda giňden baha berildi. Esasy netijeler:
Gemodializ keselinde CKD hassalarynda PTH derejesiniň ep-esli peselmegi
Zeriniň kalsiýine we fosfora netijeli gözegçilik etmek, süňk-mineral gomeostazyň gowulaşmagyna goşant goşýar
Agyz kalsimimetikasy bilen deňeşdirilende has oňat çydamlylyk (az ýürek bulanma we gusmak)
Dializ sessiýalarynda hepdede üç gezek IV administrasiýa sebäpli hassalaryň ygrarlylygy gowulaşdy
Bu artykmaçlyklar, Etelcalcetide dializ populýasiýalarynda SHPT-ni dolandyrýan nefrologlar üçin möhüm bejeriş usuly edýär.
Hil we önümçilik
Etelkalsetid gidroklorid API:
Highokary arassalygy bilen gaty fazaly peptid sintezi (SPPS) arkaly sintez edilýär
Sanjym formulalaryna laýyk gelýän dermanlyk derejeli spesifikasiýalara laýyk gelýär
Galyndy erginleriniň, hapalaryň we endotoksinleriň pes derejesini görkezýär
GMP-e laýyk gelýän uly partiýa önümçiligi üçin ulalýar
