Etelcalcetide

Etelcalcetide API

Etelcalcetideroman, sintetikikalsimimetiki peptidbejermek üçin tassyklandyikinji derejeli giperparatioz (SHPT)bilen uly ýaşly hassalardadowamly böwrek keseli (CKD)almakgemodializ. SHPT, kalsiniň, fosforyň we D witaminiň alyş-çalşynyň bozulmagy sebäpli döreýän böwrek keseliniň umumy we çynlakaý çylşyrymlylygydyr. Dowamly beýiklikparatiroid gormony (PTH)sebäp bolup bilerböwrek osteodstrofiýasy, damar kalsifikasiýasy, ýürek-damar keseli we ölüm derejesiniň ýokarlanmagy.

Etelcalcetide amaksatly, hirurgiki däl wariantbilen ikinji nesil kalsimimetiki şekillendirýän dializ hassalarynda PTH derejesini gözegçilikde saklamakaýratyn artykmaçlyklarycinacalcet ýaly agyz bejergisinde.

Hereket mehanizmi

Etelkalsetid asintetiki peptid agonistiofkalsiý duýgur reseptor (CaSR), paratiroid bez öýjükleriniň üstünde ýerleşýär. CaSR-y allosteriki taýdan işjeňleşdirmek bilen, öýjükden daşary kalsiniň hereketine meňzeýär:

• Paratiroid gormonynyň (PTH) bölünip çykmagyny basyp ýatyrmak

• Zardyň kalsiý we fosfor konsentrasiýalaryny azaltmak

• Kalsiý-fosfat gomeostazyny gowulandyrmak

• Süňk dolanyşygynyň näsazlygy we damar kalsifikasiýasy howpuny peseltmek

Agyz kalsimimetikasyndan tapawutlylykda Etelkalsetid dolandyrylýardamar bilenbejerginiň berjaý edilmegini gowulandyrýan we aşgazan-içege täsirlerini azaldýan gemodializden soň.

Kliniki gözlegler we netijelilik

Etelkalsetid, 3-nji tapgyra degişli kliniki synaglarda, şol sandaiki sany esasy tötänleýin gözegçilikneşir edildiLancetweTäze Angliýa lukmançylyk Journalurnaly. Bu gözleglerde, gözegçiliksiz SHPT bolan 1000-den gowrak gemodializ hassasy bar.

Esasy kliniki netijeler:

• PTH derejeleriniň statistik taýdan möhüm azalmagy(> Hassalaryň köpüsinde 30%)

• Iň ýokary gözegçilikserum fosfor we kalsiý-fosfat önümi (Ca × P)

• Umumy biohimiki jogap derejelerikinacalcet bilen deňeşdirilende

• Has gowy hassanyň ygrarlylygyhepdede üç gezek dializden soňky IV administrasiýa sebäpli

• Süňk dolanyşygynyň bellikleriniň azalmagy(meselem, süňklere mahsus gidroksidi fosfataz)

Bu artykmaçlyklar Etelcalcetide-i goldaýarbirinji hatar sanjym kalsimimetikidializ hassalarynda SHPT-ni dolandyrmak üçin.

API Önümçilik we hil

BiziňkiEtelcalcetide APIarkaly öndürilýärgaty fazaly peptid sintezi (SPPS), ýokary hasyllylygy, arassalygy we molekulýar durnuklylygy üpjün etmek. API:

• Gaty gabat gelýärGMP we ICH Q7 standartlary

• Ulanmak üçin amatlysanjymly derman önümleri

• HPLC, galyndy erginleri, agyr metallar we endotoksin derejeleri ýaly giňişleýin analitiki synagdan geçýär

• Elýeterlisynag we täjirçilik önümçilik terezisi

Terapewtiki mümkinçilikler we artykmaçlyklar

• Gormonal däl bejergiDializ boýunça CKD hassalarynda SHPT üçin

• IV ugur berjaý edilmegini üpjün edýäresasanam tabletka ýüki ýa-da GI çydamsyzlygy bolan näsaglarda

• Azaltmaga kömek edip bileruzak möhletli kynçylyklarmineral we süňk bozulmalarynyň (CKD-MBD)

• Fosfat baglaýjylary, D witamini analoglary we adaty dializ idegine laýyk gelýär