Ganirelix Acetate Peptide API
Önümiň jikme-jigi
| Ady | Ganirelix asetat |
| CAS belgisi | 123246-29-7 |
| Molekulýar formula | C80H113ClN18O13 |
| Molekulýar agram | 1570.34 |
Sinonimler
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar (Et2) -Leu-Har (Et2) -Pro-DAla -NH2; Ganirelixum; ganirelix asetat; GANIRELIX; Ganirelix asetat USP / EP /
Düşündiriş
Ganirelix sintetiki dekapeptid birleşmesidir we asetat duzy, Ganirelix asetat gonadotropini bölüp çykarýan gormon (GnRH) reseptor antagonistidir. Aminokislotanyň yzygiderliligi: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg (9,10-Et2) -Leu-L-HomoArg (9,10-Et2) -Pro-D- Ala-NH2. Esasan kliniki taýdan, irki lýuteizleýji gormonyň ýokary bolmagynyň öňüni almak we bu sebäpli önelgelilik bozulmalaryny bejermek üçin kömekçi köpeliş tehnologiýasy tarapyndan dolandyrylýan ýumurtga stimulýasiýa programmalarynda işleýän aýallarda ulanylýar. Derman az ýaramaz täsirleriň, ýokary göwrelilik derejesiniň we gysga bejerginiň häsiýetine eýedir we kliniki tejribede şuňa meňzeş dermanlar bilen deňeşdirilende aç-açan artykmaçlyklara eýe.
Farmakologiki hereket
Gonadotropini bölüp çykarýan gormonyň (GnRH) pulsatile bölünip çykmagy LH we FSH-iň sintezine we bölünip çykmagyna itergi berýär. Orta we giç follikul fazalarynda LH impulslarynyň ýygylygy sagatda takmynan 1. Bu impulslar LH serumundaky wagtlaýyn ýokarlanmalarda öz beýanyny tapýar. Aýbaşy döwründe GnRH-iň köpçülikleýin çykmagy LH-iň köpelmegine sebäp bolýar. Orta aýbaşy LH köpelmegi birnäçe fiziologiki jogaplary döredip biler, şol sanda: yumurtlama, oosit meiotik täzeden başlamagy we korpus luteum emele gelmegi. Korpus luteumyň emele gelmegi serum progesteron derejesiniň ýokarlanmagyna, estradiol derejesiniň peselmegine sebäp bolýar. Ganirelix asetat, GnRH reseptorlaryny gipofiz gonadotroflarynda we soňraky transduksiýa ýollarynda bäsdeşlik edip bloklaýan GnRH garşydyr. Gonadotropin sekresiýasynyň çalt, tersine inhibisiýasyny döredýär. Ganirelix asetatyň gipofiz LH sekresiýasyna täsir ediji täsiri FSH-den has güýçli. Ganirelix asetat, antagonizme laýyk gelýän endogen gonadotropinleriň ilkinji goýberilmegine sebäp bolup bilmedi. Gipofiz LH we FSH derejeleriniň doly dikeldilmegi ganirelix asetat kesilenden 48 sagadyň dowamynda bolup geçdi.
