Leuprorelin asetat Gonadal gormonlarynyň bölünip çykmagyny kadalaşdyrýar
Önümiň jikme-jigi
| Ady | Leuprorelin |
| CAS belgisi | 53714-56-0 |
| Molekulýar formula | C59H84N16O12 |
| Molekulýar agram | 1209.4 |
| EINECS belgisi | 633-395-9 |
| Aýratyn öwrüm | D25 -31,7 ° (1% sirke kislotasynda c = 1) |
| Dykyzlygy | 1,44 ± 0,1 g / sm3 (çak edilýär) |
| Saklamak ýagdaýy | -15 ° C. |
| Forma | Arassa |
| Kislota koeffisiýenti | (pKa) 9.82 ± 0.15 (çak edilýär) |
| Suwuň erginligi | 1mg / ml suwda ereýär |
Sinonimler
LH-RHLEUPROLIDE; LEUPROLIDE; LEUPROLIDE (YNSAN); LEUPRORELIN; [DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9] -NHET9) -LUTEINIZINGHORMONE-RELEASINGHORMONE; (DES-GLY10, D-LEU6, PRO-NHET9)
Farmakologiki täsiri
Leuprolid, goserelin, triprelin we nafarelin, kliniki praktikada köplenç göwüs rak keselini we prostata mäzini bejermek üçin ýumurtgalary aýyrmak üçin ulanylýan birnäçe derman. (GnRH-dermanlar diýilýär), GnRH-dermanlar gurluşy boýunça GnRH bilen meňzeş we gipofiz GnRH reseptorlary bilen bäsleşýär. .Agny, gipofiz bilen bölünip çykýan gonadotropin azalýar, bu bolsa ýumurtgalyk tarapyndan bölünip çykýan jyns gormonynyň ep-esli azalmagyna getirýär.
Leuprolid gonadotropini bölüp çykarýan gormon (GnRH) analogy bolup, 9 aminokislotadan ybarat peptiddir. Bu önüm gipofiz-gonadal ulgamynyň işleýşini netijeli päsgel berip biler, proteolitiki fermentlere garşylyk we gipofiz GnRH reseptoryna ýakynlygy GnRH-den has güýçlidir we lýuteizleýji gormonyň (LH) bölünip çykmagy GnRH-den 20 esse köpdür. Şeýle hem, gipofiz-gonad funksiýasyna GnRH-den has güýçli inhibitor täsir edýär. Bejerginiň başlangyç tapgyrynda follikulany gyjyndyryjy gormon (FSH), LH, estrogen ýa-da androgen wagtlaýyn köpelip biler, soň bolsa gipofiz bezeginiň duýgurlygynyň peselmegi sebäpli FSH, LH we estrogen ýa-da androgen sekresiýasy saklanýar we jyns gormonlaryna bagly bolýar. Jynsy keseller (prostat keseli, endometrioz we ş.m.) bejeriş täsiri bar.
Häzirki wagtda leýprolidiň asetat duzy esasan kliniki taýdan ulanylýar, sebäbi leýprolid asetatyň öndürijiligi otag temperaturasynda has durnukly. Suwuklygy taşlamaly. Endometriozyň we ýatgy fibroidleriniň neşe kastrasiýa bejergisinde, merkezi düwünçegiň ýetginjeklik döwründe, göwüsiň döremeginden we prostata mäzinden, şeýle hem adaty gormon bejergisi üçin kontrendikasiýa ýa-da netijesiz ýatgynyň işlemegi üçin ulanylyp bilner. Şeýle hem endometriýany deň derejede inçe edip, ödemleri azaldyp we operasiýa kynlygyny azaldyp bilýän endometrial rezeksiýadan öň premedasiýa hökmünde ulanylyp bilner.
