| CAS | 204656-20-2 | Molekulýar formula | C172H265N43O51 |
| Molekulýar agram | 3751.20 | Daş görnüşi | Ak |
| Saklamak ýagdaýy | Lightagtylyga garşylyk, 2-8 dereje | Bukja | Alýumin folga halta / flakon |
| Arassalyk | ≥98% | Ulag | Sowuk zynjyr we sowuk ammar |
Işjeň düzümi:
Liraglutid (genetiki rekombinasiýa tehnologiýasy arkaly hamyrmaýa tarapyndan öndürilýän glýukagon ýaly peptid-1 (GLP-1) analogy).
Himiki ady:
Arg34Lys26- (N-ε- (γ-Glu (N-α-hexadecanoyl))) - GLP-1 [7-37]
Beýleki maddalar:
Disodium wodorod fosfat dihidraty, propilen glikol, gidroklor turşusy we / ýa-da natriý gidroksidi (diňe pH sazlaýjylary hökmünde), fenol we sanjym üçin suw.
2-nji görnüşli süýji keseli
Liraglutid gan glýukozasyna gözegçilik etmegi gowulandyrýar. Iýmit bilen baglanyşykly giperglikemiýany (administrasiýadan soň 24 sagadyň dowamynda) glýukozanyň derejesini ýokarlandyrmak, aşgazanyň boşalmagyny gijikdirmek we prandial glýukagon sekresiýasyny basyp talap etmek bilen insuliniň bölünip çykmagyny ýokarlandyrmak arkaly (diňe 24 sagadyň dowamynda) azaldar.
Diňe metforminiň ýa-da sulfanilýuranyň iň ýokary çydamly dozasyndan soň gan şekeri henizem erbet gözegçilik edilýän hassalar üçin amatlydyr. Metformin ýa-da sulfanilýuralar bilen bilelikde ulanylýar.
Glyukoza garaşly hereket edýär, ýagny gandaky glýukozanyň derejesi adaty ýagdaýdan ýokary bolanda, insuliniň bölünip çykmagyna itergi berer, "çakdanaşa" öňüni alar. Netijede, gipoglikemiýa howpunyň ähmiýetini görkezýär.
Apoptozyň öňüni almak we beta öýjükleriniň täzelenmegini höweslendirmek mümkinçiligi bar (haýwanlaryň gözleglerinde).
Işdäňi peseldýär we glimepiride garşy kelläme öwrenişde görkezilişi ýaly bedeniň agramynyň ýokarlanmagyny saklaýar.
Farmakologiki hereket
Liraglutid, GLP-1 reseptoryny baglanyşdyryp we işjeňleşdirip bilýän adam GLP-1-e 97% yzygiderli gomologiýa bilen GLP-1 analogydyr. GLP-1 reseptory, aşgazan asty mäziniň öýjüklerinden glýukozanyň konsentrasiýasyna bagly insuliniň bölünip çykmagyna kömek edýän endogen inkretin gormony bolan ýerli GLP-1 nyşanydyr. Nativeerli GLP-1-den tapawutlylykda, liraglutidiň adamdaky farmakokinetiki we farmakodinamiki profilleri, günde bir gezek dozalaşdyrmak tertibi üçin amatlydyr. Subkutan sanjymdan soň, onuň uzak wagtlap hereket etmegiň mehanizmi şulary öz içine alýar: siňdirişi haýalladýan öz-özüňi birleşdirmek; albumin üçin hökmany; Fermentleriň has ýokary durnuklylygy we şeýlelik bilen plazmanyň ýarym ömri has uzyn.
Liraglutidiň işjeňligi, GLP-1 reseptory bilen aýratyn täsiri bilen töwella edilýär, netijede siklik adenozin monofosfatyň (CAMP) köpelmegine sebäp bolýar. Liraglutid, glýukozanyň konsentrasiýasyna baglylykda insuliniň bölünip çykmagyna itergi berýär, glýukozanyň konsentrasiýasyna baglylykda artykmaç glýukagon sekresiýasyny azaldýar.
Şonuň üçin gan glýukozasy ýokarlananda, insuliniň bölünip çykmagy stimulirlenýär, glýukagon sekresiýasy bolsa saklanýar. Munuň tersine, liraglutid, glýukagon sekresiýasyna täsir etmezden, gipoglikemiýa wagtynda insuliniň bölünip çykmagyny azaldýar. Liraglutidiň gipoglikemiki mehanizmi aşgazanyň boş wagtynyň birneme uzalmagyny hem öz içine alýar. Liraglutid açlygy we energiýa sarp etmegi azaltmak bilen bedeniň agramyny we bedeniň ýagyny azaldýar.