-
Doly ady:Bedeni goramak birleşmesi-157, apentadecapeptid (15 aminokislotaly peptid)aslynda adam aşgazan suwundan üzňe.
-
Aminokislotanyň yzygiderliligi:Gly-Glu-Pro-Pro-Gly-Lys-Pro-Ala-Asp-Asp-Ala-Gly-Leu-Wal, molekulýar agramy ≈ 1419.55 Da.
-
Beýleki köp peptidler bilen deňeşdirilende, BPC-157 suwda we aşgazan suwunda has durnukly bolup, agyz ýa-da aşgazan administrasiýasyny has amatly edýär.
Hereket mehanizmleri
-
Angiogenez / Aýlanyşyň dikeldilmegi
-
DüzgünleşdirýärVEGFR-2aňlatmak, täze gan damarlarynyň emele gelmegine kömek etmek.
-
IşledýärSrc - Caveolin-1 - eNOS ýolyazot oksidiniň () OK) çykmagyna, damar damarlarynyň we damar işiniň gowulaşmagyna getirýär.
-
-
Inflamokançlyga garşy we antioksidant
-
Inflammatoryaly çişmä garşy sitokinleri kadalaşdyrýarIL-6weTNF-α.
-
Öýjükleri oksidleýji stresden goraýan reaktiw kislorod görnüşleriniň (ROS) önümçiligini azaldar.
-
-
Dokumany bejermek
-
Tendonyň, bagyň we myşsanyň şikesleniş modellerinde gurluş we funksional dikelişe kömek edýär.
-
Merkezi nerw ulgamynyň şikes modellerinde (oňurga ýiliginiň gysylmagy, serebral işemiýa-reperfýuziýa) neýroproteksiýany üpjün edýär, neýron ölümini azaldýar we motor / duýgynyň dikelmegini gowulandyrýar.
-
-
Damar damarlaryny sazlamak
-
Ex vivo damar gözlegleri, BPC-157, endotel we NOOK ýollaryna bagly bolan vasorelaksiýany ýüze çykarýandygyny görkezýär.
-
Haýwanlar we Witro deňeşdirme maglumatlary
| Synag görnüşi | Model / gatyşma | Doza / Dolandyryş | Dolandyryş | Esasy netijeler | Deňeşdirme maglumatlary |
|---|---|---|---|---|---|
| Wazodilasiýa (rat aorta, ex vivo) | Fenilefrin bilen örtülen aorta halkalary | BPC-157 çenli100 μg / ml | BPC-157 ýok | Wazorelaxasiýa ~37,6 ± 5,7% | Azaldyldy10.0 ± 5.1% / 12.3 ± 2.3%NOS inhibitory (L-NAME) ýa-da ýok ediji (Hb) bilen |
| Endotel öýjük barlagy (HUVEC) | HUVEC medeniýeti | 1 μg / ml | Bejerilmedik gözegçilik | Production Önümçilik ýok (1,35 esse); ↑ öýjükleriň göçmegi | Mb Hb bilen ýatyryldy |
| Işemiki agzalaryň modeli (syçan) | Hindlimb işemiýasy | 10 μg / kg / gün (ip) | Bejergi ýok | Gan akymynyň has çalt dikeldilmegi, ↑ angiogenez | Bejergi> Dolandyryş |
| Oňurga ýiliginiň gysylmagy (syçan) | Sakrokoksial oňurga ýiliginiň gysylmagy | Ipeeke ip sanjym, şikesden soňky 10 minut | Bejerilmedik topar | Möhüm newrologiki we gurluş taýdan dikeldiş | Dolandyryş topary paraplegiki bolup galdy |
| Gepatotoksiklik modeli (CCl₄ / alkogol) | Himiki taýdan öjükdirilen bagyr şikesleri | 1 µg ýa-da 10 ng / kg (ip / oral) | Bejerilmedik | ↓ AST / ALT, nekroz azaldy | Gözegçilik topary bagryň agyr ýaralanandygyny görkezdi |
| Zäherliligi öwrenmek | Syçanlar, towşanlar, itler | Birnäçe dozalar / ugurlar | Plasebo dolandyryşlary | Möhüm zäherlilik ýok, LD₅₀ ýok | Highokary dozalarda-da gowy çydamly |
Adam öwrenişleri
-
Mysal üçin seriýa: Dyz agyrysy bolan 12 hassada BPC-157 sanjym, → 11 agyrynyň ýeňilleşdirilendigini habar berdi. Çäklendirmeler: gözegçilik topary ýok, kör, subýektiw netijeler ýok.
-
Kliniki synag: 42 sagdyn meýletinçide I etapda howpsuzlyk we farmakokinetiki gözleg (NCT02637284) geçirildi, ýöne netijeler çap edilmedi.
Häzirki wagtda,ýokary hilli tötänleýin gözegçilik edilýän synaglar ýok (RCT)kliniki netijeliligini we howpsuzlygyny tassyklamak üçin elýeterlidir.
Howpsuzlyk we potensial töwekgelçilikler
-
Angiogenez: Bejeriş üçin peýdaly, ýöne teoretiki taýdan çişiň damarlaşmagyna kömek edip biler, rak kesellerinde ösüşi ýa-da metastazy çaltlaşdyrar.
-
Doza we administrasiýa: Haýwanlarda örän pes dozalarda (ng - µg / kg) täsirli, ýöne iň amatly adam dozasy we ugry kesgitlenmedi.
-
Uzak möhletli ulanmak: Uzak möhletli zäherlilik maglumatlary ýok; gözlegleriň köpüsi gysga möhletli.
-
Düzgünleşdiriji ýagdaý: Mosturtlaryň köpüsinde neşe hökmünde tassyklanmady; agadagan maddaWADA (Bütindünýä antidoping gullugy) tarapyndan.
Deňeşdiriji düşünjeler we çäklendirmeler
| Deňeşdirme | Güýçler | Çäklendirmeler |
|---|---|---|
| Haýwan vs Adam | Haýwanlarda yzygiderli peýdaly täsirler (tendon, nerw, bagyry bejermek, angiogenez) | Ynsan subutnamalary minimal, gözegçiliksiz we uzak möhletli yzarlamasy ýok |
| Doza aralygy | Haýwanlarda gaty pes dozalarda täsirli (ng - µg / kg; in vitro / µg / ml in vitro) | Ygtybarly / täsirli adam dozasy näbelli |
| Hereketiň başlanmagy | Injuryaralanmadan soňky irki administrasiýa (meselem, oňurga şikesinden 10 minut soň) güýçli dikeliş berýär | Şeýle wagtyň kliniki mümkinçiligi aýdyň däl |
| Zäherlilik | Birnäçe haýwan görnüşinde öldüriji doza ýa-da agyr ýaramaz täsirler ýok | Uzak möhletli zäherlilik, kanserogenlik we köpeliş howpsuzlygy synag edilmän galýar |
Netije
-
BPC-157 haýwan we öýjük modellerinde güýçli dikeldiş we gorag täsirlerini görkezýär: angiogenez, çişmä garşy, dokumalary bejermek, newroproteksiýa we gepatoproteksiýa.
-
Adam subutnamalary gaty çäklidir, ygtybarly kliniki synag maglumatlary ýok.
-
Mundan başga-dagowy düzülen tötänleýin gözegçilik edilýän synaglaradamlarda netijeliligi, howpsuzlygy, iň amatly dozany we dolandyryş ugurlaryny kesgitlemek talap edilýär.
Iş wagty: 23-2025-nji sentýabr