Farma goşundylary
-
Inclisiran natriý
Inclisiran natriý API (Active Pharmaceutical Ingredient) esasan RNK päsgelçiligi (RNAi) we ýürek-damar terapewtikasy ugurlarynda öwrenilýär. PCSK9 genini nyşana alýan iki hatar siRNA hökmünde, LDL-C (pes dykyzlykly lipoprotein holesterini) peseltmek üçin uzak wagtlap işleýän gen dymdyrmak strategiýalaryna baha bermek üçin kliniki we kliniki gözleglerde ulanylýar. Şeýle hem, siRNA gowşuryş ulgamlaryny, durnuklylygy we bagyr maksatly RNK bejergisini derňemek üçin nusga birleşmesi bolup hyzmat edýär.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
Fmoc-Gly-Gly-OH, gaty fazaly peptid sintezinde (SPPS) esasy gurluş bölegi hökmünde ulanylýan dipeptiddir. Onda iki sany glisin galyndysy we gözegçilik edilýän peptid zynjyrynyň uzalmagyna mümkinçilik berýän Fmoc bilen goralýan N-termin bar. Glisiniň kiçi göwrümi we çeýeligi sebäpli bu dipeptid köplenç peptid oňurga dinamikasy, baglanyşdyryjy dizaýn we peptidlerde we beloklarda gurluş modelleri kontekstinde öwrenilýär.
-
Fmoc-Thr (tBu) -Phe-OH
Fmoc-Thr (tBu) -Phe-OH, gaty fazaly peptid sintezinde (SPPS) köplenç ulanylýan dipeptid gurluşyk blokudyr. Fmoc (9-ftorenilmetiloksikarbonil) topary N-termini goraýar, tBu (tert-butil) topary troniniň gidroksil gapdal zynjyryny goraýar. Bu goralýan dipeptid, peptidiň täsirli uzalmagyny ýeňilleşdirmek, jynsparazlygy azaltmak we belok gurluşynda we özara täsir gözleglerinde belli bir yzygiderlilik modellerini modellemekdäki roly üçin öwrenilýär.
-
AEEA-AEEA
AEEA-AEEA köplenç peptid we neşe serişdelerini birleşdirmek gözleglerinde ulanylýan gidrofil, çeýe spacerdir. Iki sany etilen glikol esasly birlikden ybarat bolup, baglanyşdyryjy uzynlygyň we çeýeligiň molekulýar täsirlere, çözülişine we biologiki işjeňligine täsirini öwrenmek üçin peýdaly edýär. Gözlegçiler köplenç giňişlikleriň antikor-derman konýugatlarynyň (ADC), peptid-derman konýugatlarynyň we beýleki biokonjugatlaryň işine nähili täsir edýändigini bahalandyrmak üçin AEEA bölümlerini ulanýarlar.
-
![Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA] -OH
Bu birleşme, peptid sintezinde we neşe serişdeleriniň birleşmeginde ulanylýan goralýan, işleýän lizin önümidir. Onda N terminaly goramak üçin Fmoc topary we Eic (OtBu) (eikosanoik kislotanyň emele gelmegi), gl-glutamik kislotasy (γ-Glu) we AEEA (aminoetoksietoksiasetat) bilen gapdal zynjyryň üýtgemegi bar. Bu komponentler lipidasiýa täsirini, spacer himiýasyny we gözegçilikde saklanýan neşe serişdelerini öwrenmek üçin niýetlenendir. Önüm öndürmek strategiýasy, ADC baglanyşdyryjylary we membrana täsir edýän peptidler kontekstinde giňden gözlenýär.
-
![Fmoc-L-Lys [Ste (OtBu) -γ-Glu- (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Ste (OtBu) -γ-Glu- (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH
Bu birleşme, esasanam maksatly ýa-da köp wezipeli peptid konýugatlaryny gurmak üçin peptid sintezinde ulanylýan üýtgedilen lizin önümidir. Fmoc topary Fmoc gaty fazaly peptid sintezi (SPPS) arkaly basgançak sintez etmäge mümkinçilik berýär. Gapdal zynjyr, gidrofobikligi, zarýad häsiýetlerini we çeýe aralygy üpjün edýän stearik kislotadan emele gelen (Ste), gl-glutamik kislotasy (γ-Glu) we iki sany AEEA (aminoksietoksiasetat) baglanyşdyryjy bilen üýtgedilýär. Adatça antikor-derman konýugatlary (ADC) we öýjüklere girýän peptidler ýaly neşe serişdelerini iberiş ulgamlaryndaky orny üçin öwrenilýär.
-
Boc-His (Trt) -Aib-Gln (Trt) -Gly-OH
Boc-His (Trt) -Aib-Gln (Trt) -Gly-OHpeptid sintezinde we gurluş gözleglerinde ulanylýan goralýan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) topary N-termini goraýar, Trt (tritil) toparlary islenmeýän reaksiýalaryň öňüni almak üçin histidiniň we glýutaminiň gapdal zynjyrlaryny goraýar. Aibiň (α-aminoisobutirik kislotasy) bolmagy dikligine laýyklygy ýokarlandyrýar we peptidiň durnuklylygyny ýokarlandyrýar. Bu peptid peptidiň ýygrylmagyny, durnuklylygyny derňemek we biologiki taýdan işjeň peptidleri taslamak üçin skaf hökmünde gymmatlydyr.
-
Bok-Tyr (tBu) -Aib-Glu (OtBu) -Gly-OH
Bok-Tyr (tBu) -Aib-Glu (OtBu) -Gly-OHpeptid sintez gözleginde köplenç ulanylýan goralýan tetrapeptiddir. Boc (tert-butiloksikarbonil) we tBu (tert-butil) toparlary peptid zynjyry ýygnalanda gapdal reaksiýalaryň öňüni almak üçin gorag topary bolup hyzmat edýär. Aibiň (α-aminoisobutirik kislotasy) goşulmagy, dik gurluşlary döretmäge we peptidiň durnuklylygyny ýokarlandyrmaga kömek edýär. Bu peptid yzygiderliligi, sazlaşykly derňewde, peptidiň bukulmagy we güýçlendirilen durnuklylygy we aýratynlygy bilen bioaktiw peptidleri ösdürmegiň esasy bölegi hökmünde öwrenilýär.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
Fmoc-Ile-Aib-OH gaty fazaly peptid sintezinde (SPPS) ulanylýan dipeptid gurluşyk blokudyr. Fmoc bilen goralýan izolýusini, gelixiň durnuklylygyny we proteaz garşylygyny ýokarlandyrýan tebigy däl aminokislota Aib (α-aminoisobutirik kislotasy) bilen birleşdirýär.
-
![Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH
Fmoc-L-Lys [Eic (OtBu) -γ-Glu (OtBu) -AEEA-AEEA] -OH neşe serişdelerini maksatly eltmek we biokonjugasiýa üçin niýetlenen aminokislotany gurýan blokdyr. Onda lipidiň täsiri üçin Eic (eikosanoid) hereketi, nyşana almak üçin γ-Glu we çeýeligi üçin AEEA giňişlikleri bar.
-
Bok-Tyr (tBu) -Aib-OH
Boc-Tyr (tBu) -Aib-OH, Bok bilen goralan tirozin we Aib (α-aminoisobutirik kislotasy) birleşdirip, peptid sintezinde ulanylýan goralýan dipeptid gurluşyk blokudyr. Aib galyndysy gelixiň emele gelmegini we proteaz garşylygyny güýçlendirýär.
-
Bok-His (Trt) -Ala-Glu (OtBu) -Gly-OH
Boc-His (Trt) -Ala-Glu (OtBu) -Gly-OH gaty fazaly peptid sintezinde (SPPS) we peptid dermanlaryny ösdürmekde ulanylýan goralýan tetrapeptid bölegi. Ol ortogonal sintez üçin gorag toparlaryny öz içine alýar we bioaktiw we gurluş peptid dizaýnynda peýdaly yzygiderliligi öz içine alýar.