Erkeklerde erektil disfunksiýany bejermek üçin Tadalafil 171596-29-5

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) C22H19N3O4 molekulýar formulasyna we molekulýar agramy 389,4. 2003-nji ýyldan bäri söwda ady Cialis (Cialis) bilen erkek erektil disfunksiýany bejermekde giňden ulanylýar. 2009-njy ýylyň iýun aýynda FDA ABŞ-da öýken arterial gipertoniýasy (PAH) näsaglary Adcirca söwda ady bilen bejermek üçin tadalafili tassyklady. Tadalafil 2003-nji ýylda ED-ni bejermek üçin derman hökmünde hödürlenipdi. Dolandyryşdan 30 minut soň güýje girýär, ýöne iň oňat täsiri hereket başlanandan soň 2s, täsiri 36 sagat dowam edip biler we täsiri iýmit bilen täsir etmeýär. Tadalafiliň dozasy 10 ýa-da 20 mg, maslahat berilýän başlangyç doza 10 mg, dozasy näsagyň jogabyna we ýaramaz täsirlerine görä düzülýär. Bazardan öňki gözlegler, 12 hepdäniň dowamynda 10 ýa-da 20 mg tadalafiliň dilden kabul edilenden soň, täsirli nyrhlaryň degişlilikde 67% we 81% bolandygyny görkezdi. Köp gözlegler tadalafiliň ED bejergisinde has gowy netijeliligini görkezdi.

Erektil disfunksiýa: Tadalafil sildenafil ýaly saýlanan fosfodiesteraz görnüşi (PDE5), ýöne gurluşy ikinjisinden tapawutlanýar we ýokary ýagly iýmit onuň siňmegine päsgel bermeýär. Jynsy höweslendirişiň netijesinde, penile nerw uçlarynda we damar endotel öýjüklerinde azot oksidi sintaz (NOS) L-arginin substratyndan azot oksidiniň () OK) sintezini katalizleýär. Hiç kim guanozin trifosfatyny siklik guanozin monofosfatyna (cGMP) öwürýän guanlat siklazyny işjeňleşdirmeýär, şeýlelik bilen siklik guanozin monofosfat garaşly belok kinazyny işjeňleşdirýär, süýümli myşsa öýjüklerinde kalsiý ionlarynyň konsentrasiýasynyň peselmegine sebäp bolýar, korpus kavernozumynyň dikelmegine sebäp bolýar. Fosfodiesteraz görnüşi 5 (PDE5) cGMP-ni hereketsiz önümlere öwürýär we jyns agzalaryny gowşak ýagdaýa getirýär. Tadalafil, PDE5-iň zaýalanmagyny saklaýar, korpus kavernozumynyň mylaýym myşsasyny gowşadýan we penile ereksiýasyna getirýän cGMP ýygnanmagyna sebäp bolýar. Nitratlar donOK donor bolmanlygy sebäpli, tadalafil bilen bilelikde ulanmak cGMP derejesini ep-esli ýokarlandyrar we agyr gipotoniýa sebäp bolar. Şonuň üçin bu ikisiniň bilelikde ulanylmagy kliniki tejribede kontrendikedir.

Tadalafil PDES-iň öňüni alyp işleýär. GMP peselýär, şonuň üçin nitratlar bilen bilelikde ulanmak gan basyşynyň aşa peselmegine we sinkop töwekgelçiligini ýokarlandyryp biler. CY3PA4 induktorlary tadanafiliň bio-elýeterliligini peselder we rifampisin, simetidin, eritromisin, klaritromisin, itrakon, ketokon we HVI proteaz ingibitorlary bilen birleşmek, dermanyň ganyň konsentrasiýasyny sazlamalydyr. Şu wagta çenli bu önümiň farmakokinetiki parametrleriniň iýmit we alkogol täsir edýändigi barada habar ýok.