Wardenafil dihidroklorid erektil disfunksiýany bejermek 224785-91-5

Farmakologiki hereket
Bu derman fosfodiesteraz görnüşi 5 (PDE5) inhibitorydyr. Bu dermany dilden kabul etmek, ereksiýanyň hilini we dowamlylygyny netijeli ýokarlandyryp biler we erektil disfunksiýaly erkek näsaglarda jynsy durmuşyň üstünlik derejesini ýokarlandyryp biler. Penile ereksiýasynyň başlangyjy we goldanylmagy kavernozal süýümli myşsa öýjükleriniň rahatlanmagy bilen baglanyşyklydyr we siklik guanozin monofosfat (cGMP) kavernozal süýümli myşsa öýjükleriniň dynç alşynyň araçysydyr. Bu derman 5-nji fosfodiesteraz görnüşini saklap, cGMP-iň dargamagynyň öňüni alýar we şeýlelik bilen cGMP-iň ýygnanmagyna, korpus kavernosumynyň mylaýym myşsasynyň gowşamagyna we jyns agzalarynyň dikelmegine sebäp bolýar. 1, 2, 3, 4 we 6-njy fosfodiesteraz izozimleri bilen deňeşdirilende, bu derman 5-nji fosfodiesteraz üçin ýokary seçimlilige eýe. Käbir maglumatlar, fosfodiesterazyň 5 görnüşine saýlamagynyň we inhibitor täsiriniň beýleki fosfodiesteraz 5 görnüşli ingibitorlaryndan has gowudygyny görkezýär. Fosfodiesteraz inhibitorlary az.

Dermanlyk aýratynlyklary we goýmalary

1. Bu dermany ritonawir we indinawir bilen bilelikde saklamaly. Eritromisin, ketokonazol we itrakonazol bilen bilelikde ulanylanda, bu dermanyň iň ýokary dozasy 5 mg-dan, ketokonazolyň we itrakonazolyň dozasy 200 mg-dan geçmeli däldir.
2. Nitrat alýan ýa-da azot oksidi donor bejergisini alýan näsaglar bu dermany bilelikde ulanmakdan saklanmalydyrlar. Onuň hereket mehanizmi hasam artdyrmakdyrcGMP konsentrasiýasy, antihipertansif täsiriň ýokarlanmagyna we ýürek urşunyň ýokarlanmagyna getirýär. --Reseptor blokatorlary bilen bilelikde ulanylanda, antihipertansif täsiri güýçlendirip, gipotoniýa sebäp bolup biler. Şonuň üçin bu derman serişdesini α reseptor blokatorlaryny ulanýanlar üçin ulanmak gadagandyr. Orta ýagly diýeta (ýag ​​kaloriýasynyň 30%) bu dermanyň 20 mg dozada bir agyz dozasynyň farmakokinetikasyna ep-esli täsir etmedi we ýokary ýagly diýeta (ýag ​​kaloriýasynyň 55% -den gowragy) bu dermanyň iň ýokary wagtyny uzaldyp, bu dermanyň ganyň konsentrasiýasyny peseldip biler.

Farmakokinetika
Agyz boşlugyndan soň çalt siňýär, agyz planşetiniň mutlak bio-elýeterliligi 15%, iň ýokary derejä ýetmegiň ortaça wagty 1s (0,5-2h). Agyz boşlugy 10mg ýa-da 20mg, iň ýokary pik wagty 0.9h we 0.7h, iň ýokary plazma konsentrasiýasy degişlilikde 9µg / L we 21µg / L, neşe täsiriniň dowamlylygy 1 sagada ýetip biler. Bu dermanyň belok bilen baglanyşygy 95% töweregi. 20 mg bir gezeklik agyz dozasyndan 1,5 sagat soň, tohumdaky derman mukdary dozanyň 0.00018% -ini düzýär. Derman esasan bagyrda sitokrom P450 (CYP) 3A4 bilen metabolizlenýär we az mukdarda CYP 3A5 we CYP 2C9 izoenzimler bilen metabolizlenýär. Esasy metabolit, bu dermanyň piperazin gurluşynyň deetilizasiýasy netijesinde emele gelen M1. M1 fosfodiesteraz 5-iň (umumy netijeliliginiň takmynan 7%) inhibitasiýa täsirine eýedir we ganyň konsentrasiýasy ene ganyň konsentrasiýasynyň 26% -ine deňdir. we hasam metabolizlenip bilner. Zerur we peşewdäki metabolitler görnüşindäki dermanlaryň çykarylyş derejesi degişlilikde 91% -den 95% -e we 2% -den 6% -e çenli. Arassalamagyň umumy tizligi sagatda 56 L, ene birleşmesiniň we M1-iň ýarym ömri ikisi hem 4-5 sagat.