Ady | Daptomisin |
CAS belgisi | 103060-53-3 |
Molekulýar formula | C72H101N17O26 |
Molekulýar agram | 1620.67 |
EINECS belgisi | 600-389-2 |
Ereýän nokat | 202-204 ° C. |
Gaýnama nokady | 2078.2 ± 65.0 ° C (çak edilýär) |
Dykyzlygy | 1,45 ± 0,1 g / sm3 (çak edilýär) |
Fleş nokady | 87 ℃ |
Saklamak şertleri | Gury ýerde möhürlenen, -20 ° C-den pes doňduryjyda saklaň |
Çözüw | Metanol: ereýän5mg / mL |
Kislota koeffisiýenti | (pKa) 4.00 ± 0.10 (çaklanylýar) |
Forma | poroşok |
Reňk | reňksiz sary reňk |
N- [N- (1-Oksodekil) -L-Trp-D-Asn-L-Asp -] - siklo Gly-D-Ser - [(3R) -3-metil-L-Glu -] - 4- (2-aminofenil) -4-oxo-L-Abu -]; N- [N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp -] - siklo [Thr * -Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser - [(3R) -3-metil-L- Glu -] - 3- (2-aminobenzoyl) -L-Ala -]; N- (1-Oksodekil) -L-triptofil-D-asparaginil-L-α-aspartil-L-tronilglisil-L-ornitinil-L- asp-aspartil-D-alanyl-L-α-aspartilglisil-D-seril- (3R) -3-metil-L-gl-glutamil-α, 2-diamino-γ-okso-benzenebutanoikasid (13-4) lakton; DAPTOMYCINE; Dapcin; Daptomycin,> = 99%; DaptomycinReadyMadeSolution; Daptomycin (LY146032)
Antibiotik daptomisin, öýjük membranasyndaky aminokislotalaryň daşalmagyny bozup, bakteriýa öýjük diwary peptidoglikanyň biosintezine päsgel berýän Streptomyces (S. reseosporus) fermentasiýa çorbasyndan alnan täze gurluşly siklik lipopeptid antibiotikdir.Sitoplazmatiki membrananyň häsiýetlerini üýtgetmek bakteriýa membranasynyň işleýşini köp usulda bozup we Gram-pozitiw bakteriýalary çalt öldürip biler.Gram-pozitiw bakteriýalaryň köpüsinde kliniki taýdan hereket etmek ukybyna goşmaça, daptomisin vitroda metisilline, wankomisine we linezolide garşylygy görkezýän izolirlenen ştamlar üçin has möhümdir.Güýçli işjeňlige eýedir we bu häsiýet agyr kesel ýokaşan hassalar üçin kliniki ähmiýete eýe.Eozinofil pnewmoniýasy gyzzyrma, üsgülewük, dem gysmak we dem almakda kynçylyklar ýaly seýrek we örän çynlakaý keseldir.
Daptomisiniň, metisilline çydamly Stafilokokk aureusy (MRSA) üçin MIC = 0.06-0.5 / g / ml ýaly antibiotiklere durnukly bakteriýalara garşy gowy bakteriostatiki işjeňligi we metisilline çydamly Stafilokokk aureusy (MRSA) bar.Bakteriýalar üçin MIC = 0.0625 ~ 1μg / ml, oksasilline çydamly Stafilokok epidermidisi üçin MIC = 0,12 ~ 0.5μg / ml, aminoglikozid antibiotiklerine ýokary çydamly enterokokk üçin MIC = 2,5μg / ml, GmrBIa üçin MIC = 2.5μg / ml. Enterokokkyň mukdary 0,5 ~ 1μg / ml, glikopeptid antibiotiklerine çydamly Enterokokkyň MIC-i 1 ~ 2μg / ml.