Antifungal ýokançlyklar üçin Kaspofungin
Önümiň jikme-jigi
| Ady | Kaspofungin |
| CAS belgisi | 162808-62-0 |
| Molekulýar formula | C52H88N10O15 |
| Molekulýar agram | 1093.31 |
| EINECS belgisi | 1806241-263-5 |
| Gaýnama nokady | 1408.1 ± 65.0 ° C (çak edilýär) |
| Dykyzlygy | 1,36 ± 0,1 g / sm3 (çak edilýär) |
| Kislota koeffisiýenti | (pKa) 9.86 ± 0.26 (çaklanylýar) |
Sinonimler
CS-1171; Kaspofungin; CASPOFUNGIN; KASPORFUNGIN; PneuMocandinB0,1 - [(4R, 5S) -5 - [ L-ornitin] -5 - [(3R) -3-gidroksi-L-ornitin] -; KaspofunginMK-0991; Aids058650; Aids-058650
Himiki aýratynlyklary
Kaspofungin invaziv kömelek ýokançlyklaryny bejermek üçin tassyklanan ilkinji ehinokandin boldy.In vitro we in vivo synaglary, kaspofunginiň möhüm pursatparaz patogenlere-Candida we Aspergillusa garşy gowy antibakterial işjeňliginiň bardygyny tassyklady.Kaspofungin 1,3-gl glukanyň sintezini saklap, öýjük diwaryny ýaryp biler.Kaspofunginiň kliniki taýdan dürli kandidozyň we aspergillozyň bejergisine gowy täsiri bar.
Effekt
(1,3) -D-glýukan sintaz kömelek öýjük diwarynyň sinteziniň esasy düzüm bölegi bolup, kaspofungin bu fermenti bäsdeşliksiz saklap, antifungal täsir edip biler.Wena damarlaryny kabul edenden soň, dokumanyň paýlanmagy sebäpli plazmadaky dermanlaryň konsentrasiýasy çalt azalýar, soň bolsa dermanyň dokumadan ýuwaş-ýuwaşdan çykmagy.Kaspofunginiň alyş-çalşy artýan dozanyň köpelmegi bilen köpeldi we köp dozalar bilen durnukly ýagdaýda doza bilen baglanyşyklydy.Şonuň üçin täsirli bejeriş derejesine ýetmek we neşe serişdeleriniň ýygnanmagynyň öňüni almak üçin ilki bilen ýükleme dozasy, soňra bolsa bejeriş dozasy berilmelidir.Sitokrom p4503A4 induktorlary bir wagtyň özünde rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin we ş.m. ulananyňyzda, kaspofunginiň saklanyş dozasyny ýokarlandyrmak maslahat berilýär.
Görkezişler
Kaspofungin üçin FDA tarapyndan tassyklanan görkezmeler şulary öz içine alýar: 1. Neýtropeniýa bilen gyzzyrma: kesgitlenýär: gyzzyrma> 38 ° C mutlak neýtrofil mukdary (ANC) ≤500 / ml, ýa-da ANC ≤1000 / ml bilen peselip biljekdigi çaklanylýar 500 / ml-den aşakda.Amerikanyň ýokanç keseller jemgyýetiniň (IDSA) maslahat bermegine görä, dowamly gyzzyrma we neýtropeniýa bilen kesellän hassalar giň spektrli antibiotikler bilen bejerilse-de, ýokary töwekgelçilikli hassalara kaspofungin we beýleki antifungal dermanlary ýaly empirik antifungal bejergini ulanmak maslahat berilýär. ..2. Invaziv kandidoz: IDSA kandidemiýa üçin saýlama derman hökmünde ehinokandinleri (kaspofungin ýaly) maslahat berýär.Şeýle hem, garyn içindäki absesleri, peritonit we Candida ýokançlygy sebäpli döş ýokançlyklaryny bejermek üçin ulanylyp bilner.3. Düwürtik kandidozy: Kaspofungin çişme ýa-da beýleki bejeriş usullaryna çydamsyzlygy bolan näsaglarda özofagus kandidozyny bejermek üçin ulanylyp bilner.Birnäçe gözlegde, kaspungunginiň bejeriş täsiriniň flukonazolyň täsiri bilen deňeşdirilýändigi anyklandy.4. Invaziv aspergilloz: Kaspofungin esasy antifungal derman serişdesi Worikonazolyň çydamsyzlygy, garşylygy we netijesizligi bolan näsaglarda invaziv aspergillozyň bejergisi üçin tassyklandy.Şeýle-de bolsa, ehinokandin birinji hatar bejergisi hökmünde maslahat berilmeýär.
