Antifungal ýokançlyklar üçin kaspofungin
Önümiň jikme-jigi
| Ady | Kaspofungin |
| CAS belgisi | 162808-62-0 |
| Molekulýar formula | C52H88N10O15 |
| Molekulýar agram | 1093.31 |
| EINECS belgisi | 1806241-263-5 |
| Gaýnap duran ýer | 1408.1 ± 65.0 ° C (çak edilýär) |
| Dykyzlygy | 1,36 ± 0,1 g / sm3 (çak edilýär) |
| Kislota koeffisiýenti | (pKa) 9.86 ± 0.26 (çak edilýär) |
Sinonimler
CS-1171; Kaspofungin; CASPOFUNGIN; KASPORFUNGIN; PneuMocandinB0,1 - [(4R, 5S) -5 - [(2-aMinoetil) aMino] -N2- (10,12-diMetil -1-oksotetradekil) -4-gidroksi-L-ornitin] -5 - [(3R) -3-gidroksi-L-ornitin] -; KaspofunginMK-0991; Aids058650; Aids-058650
Himiki aýratynlyklary
Kaspofungin invaziv kömelek ýokançlyklaryny bejermek üçin tassyklanan ilkinji ehinokandin boldy. In vitro we in vivo synaglary, kaspofunginiň möhüm pursatparaz patogenlere-Candida we Aspergillusa garşy gowy antibakterial işjeňliginiň bardygyny tassyklady. Kaspofungin 1,3-β-glýukanyň sintezini saklap, öýjük diwaryny ýaryp biler. Kaspofunginiň kliniki taýdan dürli kandidoz we aspergillozyň bejergisine gowy täsiri bar.
Effekt
(1,3) -D-glýukan sintaz kömelek öýjük diwarynyň sinteziniň esasy düzüm bölegi bolup, kaspofungin bu fermenti bäsdeşliksiz saklamak arkaly antifungal täsir edip biler. Wena damarlaryny ulanandan soň, dokumanyň paýlanmagy sebäpli plazma dermanlarynyň konsentrasiýasy çalt azalýar, soň bolsa dermanyň dokumadan kem-kemden çykmagy. Kaspofunginiň alyş-çalşy artýan dozanyň köpelmegi bilen köpeldi we birnäçe dozada durnukly ýagdaýda durmak üçin doza bilen baglanyşyklydy. Şonuň üçin täsirli bejeriş derejelerine ýetmek we neşe serişdeleriniň ýygnanmagynyň öňüni almak üçin ilkinji ýük dozasy, soňra bolsa hyzmat ediş dozasy berilmelidir. Sitokrom p4503A4 induktorlary bir wagtyň özünde rifampisin, karbamazepin, deksametazon, fenitoin we ş.m. ulananyňyzda, kaspofunginiň saklanyş dozasyny ýokarlandyrmak maslahat berilýär.
Görkezişler
Kaspofungin üçin FDA tarapyndan tassyklanan görkezmeler şulary öz içine alýar: 1. Neýtropeniýa bilen gyzzyrma: kesgitlenýär: gyzzyrma> 38 ° C mutlak neýtrofil san (ANC) ≤500 / ml, ýa-da ANC ≤1000 / ml bilen we 500 / ml-den pes bolup biljekdigi çaklanylýar. Amerikanyň ýokanç keseller jemgyýetiniň (IDSA) maslahat bermegine görä, dowamly gyzzyrma we neýtropeniýa bilen kesellänler giň spektrli antibiotikler bilen bejerilse-de, ýokary töwekgelçilikli näsaglara henizem kaspofungin we beýleki antifungal dermanlary ýaly empirik antifungal bejergini ulanmak maslahat berilýär. . 2. Invaziv kandidoz: IDSA kandidemiýa üçin saýlama derman hökmünde ehinokandinleri (kaspofungin ýaly) maslahat berýär. Şeýle hem, garyn içindäki absesleri, peritonit we Candida ýokançlygy sebäpli döş ýokançlyklaryny bejermek üçin ulanylyp bilner. 3. Düwürtik kandidozy: Kaspofungin, beýleki bejeriş usullaryna çydamly ýa-da çydamsyzlygy bolan näsaglarda özofagus kandidozyny bejermek üçin ulanylyp bilner. Birnäçe gözlegde, kaspofunginiň bejeriş täsiriniň flukonazol bilen deňeşdiriljekdigi anyklandy. 4. Şeýle-de bolsa, ehinokandin birinji hatar bejergisi hökmünde maslahat berilmeýär.
