Ady | KARBETOKIN |
CAS belgisi | 37025-55-1 |
Molekulýar formula | C45H69N11O12S |
Molekulýar agram | 988.17 |
EINECS belgisi | 253-312-6 |
Aýratyn öwrüm | D -69.0 ° (1M sirke kislotasynda c = 0,25) |
Gaýnama nokady | 1477,9 ± 65.0 ° C (çak edilýär) |
Dykyzlygy | 1.218 ± 0.06 g / cm3 (çak edilýär) |
Saklamak şertleri | -15 ° C. |
Forma | poroşok |
BUTYRYL-TYR (ME) -ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2, (SULFIDEBONDBETWEENBUTYRYL-4-YLANDCYS);BUTYRYL-TYR (ME) -ILE-GLN-ASN-CYS-PRO-LEU-GLY-NH2TRIFLUOROACETATESALT;(BUTYRYL1, TYR (ME) 2) -1-CARBAOXYTOC INTRIFLUOROACETATESALT;(BUTYRYL1, TYR (ME) 2) -OXYTOCIN;(BUTYRYL1, TYR (ME) 2) -OXYTOCINTRIFLUOROACETATESALT;KARBETOKIN;KARBETOKINTRIFLUOROACETATESALT;(2-O-METILTYROSINE) -DE-AMINO-1-KARBAOXYTOKIN
Oksitosiniň (OT) analogy bolan Karbetosin, Ki 7.1 nM bolan oksitosin reseptor agonistidir.Karbetosiniň oksitosin reseptorynyň himiki N-termini üçin ýokary ýakynlygy bar (Ki = 1,17 μM).Karbetosiniň dogrumdan soňky gan aýlanyşyny öwrenmek üçin potensialy bar.Karbetosin gan-beýni barýerine aralaşyp biler we CNS-de oksitosin reseptorlaryny işjeňleşdirmek arkaly antidepressant ýaly işjeňlige eýe bolup biler.
Karbetosin, agonist häsiýetli sintetiki uzak wagtlap işleýän oksitosin 8-peptid analogy bolup, onuň kliniki we farmakologiki aýratynlyklary tebigy ýüze çykýan oksitosine meňzeýär.Oksitosin ýaly, karbetosin ýatgynyň tekiz myşsasynyň gormon reseptorlary bilen baglanyşýar, ýatgynyň ritmiki gysylmagyna sebäp bolýar, ýygylygyny ýokarlandyrýar we asyl gysylmalary esasynda ýatgynyň sesini ýokarlandyrýar.Eratgydaky oksitosin reseptorlarynyň derejesi göwreli däl ýagdaýynda pes, göwrelilik döwründe ýokarlanýar we zähmet döwründe iň ýokary derejededir.Şonuň üçin karbetosiniň göwreli däl ýatgysyna hiç hili täsiri ýok, ýöne göwreli ýatgyda we täze öndürilen ýatgyda güýçli ýatgynyň kontraktiki täsiri bar.
Üýtgeşmeler prosedura laýyklykda dolandyrylýar.Täsirine we töwekgelçiligine we agyrlygyna esaslanyp, üýtgeşmeler maýor, kiçi we saýt ýaly toparlara bölünýär.Sahypanyň üýtgemegi önümiň howpsuzlygyna we hiline az täsir edýär, şonuň üçin müşderiniň tassyklamagyna we habarnamasyna mätäç däldir;Ujypsyz üýtgeşmeler önümiň howpsuzlygyna we hiline ortaça täsir edýär we müşderä habar bermeli;Esasy üýtgeşmeler önümiň howpsuzlygyna we hiline has ýokary täsir edýär we müşderiniň tassyklamagyna mätäç.
Prosedura laýyklykda, üýtgeşmelere gözegçilik jikme-jiklikleri we üýtgeşmeler üçin rasional beýan edilýän üýtgeşmeler programmasy bilen başlaýar.Soňra baha bermek, degişli gözegçilik bölümleri tarapyndan amala aşyrylýan programmadan soň amala aşyrylýar.Bu aralykda, üýtgeşmä gözegçilik esasy derejä, umumy derejä we kiçi derejä bölünýär.Degişli baha berişden we klassifikasiýadan soň ähli derejäniň üýtgemegine gözegçilik QA dolandyryjysy tarapyndan tassyklanmalydyr.Üýtgetme gözegçiligi hereket meýilnamasyna laýyklykda tassyklanylandan soň ýerine ýetirilýär.Üýtgeşme gözegçiligi, QA üýtgeşme gözegçiliginiň talaba laýyk ýerine ýetirilendigini tassyklandan soň ýapylýar.Müşderi habarnamasy bilen baglanyşykly bolsa, üýtgeşmä gözegçilik tassyklanylandan soň müşderä öz wagtynda habar berilmelidir